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孟鲁司特、普仑司特、扎鲁司特:儿童偏爱于“谁”
作者:张金芝

目前抗白三烯的药物主要分为两类:第一类是白三烯受体拮抗剂,它通过封闭白三烯受体进而遏制组织对白三烯的反应,主要包括孟鲁司特、扎鲁司特、普司斯特;第二类是白三烯合成的抑制剂,它通过抑制白三烯合成途径中的关键酶5一酯氧化酶的活性,进而抑制半胱氨酸白三烯和LTB4的合成。目前临床上应用的主要是白三烯受体拮抗剂,被批准用于临床的三个白三烯受体拮抗剂分别是孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特。由于孟鲁司特的研究报道最多,而且具有很好的药物安全性和依从性,在1998年获得临床使用资格,2001年被允许用于儿童哮喘等疾病的治疗。本文主要根据国外批准的说明书内容,介绍儿童选择孟鲁司特的原因。

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看国内外说明书,知儿童用药情况

孟鲁司特

孟鲁司特钠由默沙东公司(在美国和加拿大被称为默克)研发、生产。于1999年,获得中国国家食品药品监督管理局批准正式上市。普通片适用于15岁至15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状(15岁及14岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎);咀嚼片适用于2岁至14岁儿童;颗粒剂可用于1至2岁儿童哮喘的治疗。并且已在6个月至14岁儿童中进行了本品的有效性和安全性研究,研究表明本品不会影响儿童的生长速率。中国指南2016版指出孟鲁司特作为主要受体拮抗剂应用儿童哮喘。

扎鲁司特

扎鲁司特商品名安可来,目前市场上不多,主要是进口药品。说明书中指出适用于成人和12岁以上儿童,儿童用药:"安可来"对12岁以下儿童的疗效和安全性目前尚无报道。市场是只有普通片一种剂型存在,并没有适用于儿童的剂型存在。

普仑司特

普仑司特1995年由日本研发上市,目前国内只有1家生产企业,普仑司特胶囊,商品名安施达,用于支气管哮喘的预防和治疗。用法用量中,只提及成人每日2次,每次225mg(本品2粒),餐后服用。根据年龄可适当增减用量。关于儿童用药,指出儿童用药的安全性尚未确定,故儿童不宜使用。

看国内外文献,探知更多儿童用药资讯

儿童哮喘国际共识中指出,针对儿童哮喘,孟鲁司特在全球应用相当广泛,而扎鲁司特仅在《美国哮喘教育和预防项目》中提及,普仑司特仅在JGPA中提及;对于安全性方面孟鲁司特不良反应少,而扎鲁司特需要监测肝功能。在一些国家,孟鲁司特是唯一批准用于儿童哮喘的药物,如孟鲁司特在澳大利亚是唯一批准用于2岁及以上儿童的白三体调节剂。

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   儿童支气管哮喘诊断和防治指南(2016版)指出对于>6岁儿童哮喘的长期治疗方案包括非药物干预和药物干预两部分,后者包括以β2受体激动剂为代表的缓解药物和以ICS及白三烯调节剂为代表的抗炎药。对于<6岁儿童哮喘的长期治疗方案,最有效的治疗药物是ICS,对大多数患儿推荐使用低剂量ICS(第2级)作为初始控制治疗。如果低剂量ICS不能控制症状,优选考虑增加ICS剂量(双倍低剂量ICS)。无法应用或不愿使用ICS,或伴变应性鼻炎的患儿可选用白三烯受体拮抗剂(LTRA)。指南中唯一提及的白三烯受体拮抗剂是孟鲁司特,并给出了具体的用法用量。


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