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共识驾到---蒽环类药物特性篇!!!
作者:Tanmiaomiao


 

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 1 作用机制   

  • 蒽环的母核蒽醌环通过非特异性插入双链DNA的碱基对之间并与之平行,形成相对稳定的蒽环-DNA复合物,干扰DNA转录、信使核糖核酸(mRNA)合成 

  • 促使拓扑异构酶Ⅱ裂解DNA,破坏其3级结构;抑制DNA多聚酶Ⅰ抑制DNA合成 

  • 螯合铁离子后触发产生氧自由基,破坏细胞膜功能 


 2 药理学特点  

  • 蒽环类药物血浆半衰期为13~50h 不等。主要在肝脏代谢,经胆汁排泄。48h内<10%的给药量由尿排出,4d内40%的给药量由胆汁排出

  • 对有肝转移和肝功能受损的患者,在血浆中的浓度维持时间延长,肾功能正常与否对该药物的药代动力学特性影响较小


 3 不良反应及处理  

蒽环类药物的不良反应主要表现为心脏毒性、骨髓抑制、胃肠道反应等,上述不良反应均具有剂量依赖性。

心脏毒性:最严重的不良反应,按照出现的时间可分为急性、慢性和迟发性。主要机制为铁介导的活性氧簇(ROS)的产生及促进心肌的氧化应激,蒽环类药物螯合铁离子后触发氧自由基,导致心肌细胞膜脂质过氧化和心肌线粒体DNA的损伤;蒽环类药物导致的心脏毒性多为进展性和不可逆性,因此早期监测和积极预防蒽环类药物引起的心脏毒性显得尤为重要。蒽环类药物慢性和迟发性心脏毒性与其累积剂量呈正相关。ADM的最大累积剂量为 550mg/m2,
放射治疗或合并用药者 <350~400mg/m2;EPI 为900~1000 mg/m2,用过 ADM 者<800mg/m2;THP 为950mg/m2;DNR为 550 mg/m2;MIT为160 mg/m2,用过ADM等药物者<120mg/m2

在临床上还可以考虑应用丙丁酚或者钙拮抗剂,一些研究结果认为还氨磷汀可能具有抵抗蒽环类药物心脏毒性的作用,其机制有待进一步研究[1]

骨髓抑制:常见不良反应;给予重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)、重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(rhGM-CSF)、促血小板生成素(TPO)和成分输血等治疗来解决。患者中性粒细胞低于 1.0×109/L时应给予 rhG-CSF,血小板数低于 20×109/L 时需静脉输注血小板,也可使用TPO 等促进血小板恢复。在使用 rhG-CSF、rhGMCSF时应在化疗结束后24~48h开始使用,不在化疗前或化疗过程中使用

消化道反应:通过给予止吐药及肾上腺皮质激素来防治呕吐,常用药物包括恩丹司琼、格拉司琼、阿瑞匹坦等

药物外渗:药物静脉或动脉输注时药物外渗或漏出可引起外周静脉炎、局部组织溃疡和坏死

1)多数蒽环类药物配制后的溶液于室温正常光照下可保持稳定48h,强烈光照下可至少保持稳定 24 h,建议避光保存在2~8℃,并在24h内使用

2)即使配置后药液也具有强烈刺激性,如在输液过程中出现外渗或漏出血管,应立即停止输液、尽量回抽药物,并应用 1%次氯酸钠溶液处理局部,浸泡过夜最佳,然后用水冲洗脱发:蒽环类药物导致的脱发多为暂时性脱发[2]


参考文献:

[1]中国蒽环类药物在白血病治疗中的临床应用专家共识

[2]中国蒽环类药物特性专家共识


总结

蒽环类药物

肿瘤内科治疗发展历程中具里程碑意义的药物

广谱、有效且广泛地治疗血液系统恶性肿瘤和实体肿瘤

本文是关于蒽环类药物特性的全面剖析推文

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通用名:盐酸表柔比星 

规格:10 mg/瓶  

商品名:力创


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