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维康达 替吉奥胶囊

Tegafur, Gimeracil and Oteracil Potassium Capsules

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适应症
不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
用法用量
替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者......(详见说明书)
临床药理
1、抗肿瘤作用 替吉奥可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长,可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间。 2、作用机理 替吉奥胶囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)组成。其作用机制为:口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶——DPD,从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高,肿瘤组织内5-FU磷酸化产物——5-氟核苷酸可维持较高浓度,从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道,可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶,从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸,从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合,同时与还原型叶酸形成三聚体,从而抑制DNA的合成。另外,5-FU转化为FUTP并整合至RNA分子,从而破坏RNA功能。
剂型
胶囊
规格

(1)20mg规格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奥替拉西钾19.6mg。(2)25mg规格:替加氟25mg,吉美嘧啶7.25mg,奥替拉西钾24.5mg。

产品说明书
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鲁南制药维康达®替吉奥胶囊通过一致性评价

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