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核准日期2007年05月08日
修改日期2010年10月01日
2015年06月25日
2015年10月20日
2015年12月01日
2017年03月21日
2019年02月27日
2020年06月08日
2021年11月15日

单硝酸异山梨酯片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

药品名称

通用名称:单硝酸异山梨酯片

商品名称:欣康

英文名称:Isosorbide Mononitrate Tablets

汉语拼音:Danxiaosuan Yishanlizhi Pian

成份】本品主要成份为单硝酸异山梨酯。

化学名称:1436-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。

化学结构式:

image.png


分子式:C6H9NO6

分子量:191.14

性状】本品为白色片。

适应症】冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。

规格20mg

用法用量

口服:推荐剂量为一次20mg,一日2次(两次服药之间相隔7小时),或遵医嘱。

在接受长效硝酸酯类连续治疗的个别患者,可发生药物耐受或疗效降低的情况。不对称给药方案(每日2次,间隔7小时),可减少耐受性的发生。

不良反应

不良反应评估基于以下频率进行分类:

十分常见(≥1/10),常见(≥1/100<1/10);偶见(≥1/1000<1/100);罕见(≥1/10000<1/1000);十分罕见(<1/10000);未知(根据现有数据不能进行估算)。

神经系统疾病

十分常见:头痛,特别是在治疗初期的硝酸酯类引起的头痛,通常继续用药后症状消失。

常见:困倦,头晕,嗜睡

心脏疾病

常见:心动过速

偶见:心绞痛加重

血管疾病

常见:血压下降和/或体位性低血压可合并反射性心动过速

偶见:循环性虚脱,有时伴随心动过缓和晕厥

胃肠疾病

偶见:恶心,呕吐

十分罕见:胃灼热

皮肤和皮下组织疾病

偶见:潮红,过敏性皮肤反应(如:皮疹)

十分罕见:  Stevens-Johnson综合征,血管神经性水肿

未知:剥脱性皮炎

全身性疾病和给药部位状况

十分常见:与其他硝酸酯的交叉耐药

常见:无力,药物耐受

使用本品期间因可使换气不良肺泡区的血流再分配而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。

禁忌

具有以下情况的患者禁用本品:

- 对本品已知活性成分、硝酸酯类或任何辅料成分过敏者;

-急性心肌梗塞伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);

- 重度主动脉瓣狭窄/二尖瓣狭窄

- 肥厚梗阻型心肌病;

- 缩窄性心包炎,限制型心肌病,心包填塞;

- 急性循环衰竭(休克,血管性虚脱);

- 心源性休克(除采用适当措施保证舒张末期压足够高外);

- 低血压(收缩压低于90mmHg);

- 重度贫血;

- 颅内压增高;

- 闭角型青光眼;

- 伴随使用5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,如西地那非、伐地那非或他达拉非,因为PDE5抑制剂可能会增强单硝酸异山梨酯的舒张血管作用而导致严重低血压。

- 正在使用可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂(如利奥西呱),同时使用会导致低血压。

注意事项

1.有如下情况时,需谨慎使用单硝酸异山梨酯:

1)近期有心肌梗死病史;

2)左心室功能损害(左心室衰竭);

3)体位性循环调节障碍。

2.本品不适用急性心绞痛发作。

3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应,如昏厥。

4.对伴有严重的脑动脉硬化的患者,应谨慎观察。

5.长期用药可出现耐受性,尤其在单硝酸异山梨酯的血药浓度高且稳定时更是如此,因此建议将剂量保持在最低水平,并且服用当日最后一剂时,其时间不应迟于晚饭时间。

和其他硝酸盐类一样,使用单硝酸异山梨酯治疗时,不能突然停药,需逐步减少用量。

6.使用单硝酸异山梨酯进行维持治疗的患者,应被告知不能使用5型磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非、他达拉非、伐地那非)。使用本品进行治疗时,不应选择使用含5型磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非、他达拉非、伐地那非)的产品而中断本品,否则容易增加心绞痛发作的危险。

7.使用本品期间因可使换气不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。

8.治疗期间应避免饮酒,否则会使本品扩血管作用增强。

9.对驾驶和操作机械的影响:

由于应用本品治疗过程中可能会发生头晕,因此在需要集中注意力时,如驾驶和操作机械时应慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.对孕妇还没有进行充分、严格对照的试验研究。

2.对鼠和兔的生殖性研究表明,在达到母体致毒剂量,未发现单硝酸异山梨酯对胚胎有害性。因为动物实验并不总能预见人类的反应,所以只能在必须需要,并严格在医生监控下,孕妇才能服用本品。

3.单硝酸异山梨酯是否会从乳汁分泌尚未可知,由于许多药物可从乳汁分泌,因此哺乳期妇女应谨慎服用单硝酸异山梨酯。

儿童用药

这类药物的研究均在成人中进行,无比较儿童与成人用药情况的资料,故无法确定单硝酸异山梨酯对儿童患者的安全性和有效性。

老年用药

单硝酸异山梨酯的临床研究未包括足够数量的65岁及以上的受试者,以确定他们与年轻受试者的反应是否不同。经报道的其他临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异。一般而言,老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。因此,老年患者的剂量选择应谨慎,通常从给药范围的低剂量开始。

药物相互作用

1. 禁止与任何形式的磷酸二酯酶抑制剂合用(见【禁忌】)。

2. 使用本品时不能合并使用可溶性鸟苷酸环化酶激动剂(如利奥西呱)(见【禁忌】)。

3. 单硝酸异山梨酯的血管舒张作用可能与其他血管扩张剂的血管扩张作用相叠加,特别是酒精已被发现呈现出不同程度的叠加作用。

4. 据报道,钙通道阻滞剂与有机硝酸盐联合使用,会发生显著直立性低血压症状,可能需要调整给药剂量。

药物过量

服药过量可能出现下列症状:

直立性低血压,反射性心动过速和头痛,虚弱,头晕,嗜睡,潮红,出汗,苍白,弱脉,恶心,呕吐和腹泻。

高剂量下(>20mg/kg体重)可由于单硝酸异山梨酯代谢释放亚硝酸盐而导致紫绀,高铁血红蛋白血症,呼吸困难和气促。长期药物过量可导致高铁血红蛋白水平升高。

超高剂量下可能发生颅内压增高合并脑部症状。

服药过量的治疗措施:

1. 一般措施如仰卧,抬高腿部,吸氧,服活性炭,洗胃,以及密切监测和纠正生命体征。

2. 对于显著低血压和/或休克,需补充血容量,针对休克进行治疗;特殊情况下,可给予去甲肾上腺素。血管加压素只可用于对扩容治疗应答不充分的患者。

3. 根据高铁血红蛋白血症的严重程度,可给予维生索C,亚甲蓝(推荐用法用量为亚甲蓝静注12mg/kg),甲苯胺蓝治疗。对于重度高铁血红蛋白血症,可给予吸氧,人工通气,血液透析及血液置换等治疗。

4. 复苏治疗:如有呼吸和循环停止的征兆,应立刻采取复苏治疗。

药理毒理

单硝酸异山梨酯(ISMN)为硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。

致癌和致突变现象,动物实验未观察到。

药代动力学

单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,无肝脏首过效应,生物利用度可达100%。给药后血浓度约30~60分钟达峰。在推荐的给药剂量范围内,呈线性药代动力学特征。食物对药物吸收没有显著影响。联合使用美托洛尔不会影响药物的药代动力学特征。单硝酸异山梨酯分布容积约为0.6 L/kg,血浆蛋白结合率低于5%

放射标记试验显示,约50%的原形药物脱硝基后以异山梨酯、山梨醇的形式经肾脏排泄,约25%以原形药物结合物的形式经尿液中排泄,代谢产物均无扩血管活性,仅2%的药物以原形排泄。

单硝酸异山梨酯消除半衰期约为5小时。健康年轻受试者与不同程度肝肾或心脏功能损伤的老年受试者的体内清除率相同。口服后48小时约有93%从尿液中排泄,5天后经肾脏排泄完全,粪便排泄占给药剂量的1%

单硝酸异山梨酯对肝肾功能没有显著影响。在不同程度肾衰竭的患者中无需调整剂量,在肝硬化患者中,单剂量给药后的药代动力学参数与健康受试者相似。

血液透析期间血中单硝酸异山梨酯清除显著,但不需额外补充剂量。在接受持续腹膜透析的患者中,血药物浓度与未透析患者相似。

贮藏】遮光,密封保存。

包装】铝塑包装。28/盒,36/盒,48/盒;口服固体药用高密度聚乙烯瓶,36片/瓶,48片/瓶,60片/瓶,100片/瓶。

有效期36个月。

执行标准】国家药品监督管理局标准YBH05502019

批准文号】国药准字H10940039

生产企业

药品上市许可持有人:鲁南贝特制药有限公司

注册地址:山东省临沂市红旗路209

生产企业名称:鲁南贝特制药有限公司

生产地址:山东省临沂市银雀山路243

邮政编码:276006

电话号码:0539-8336336(销售部)8336169(质管部)

传真号码:0539-8336338

网址:www.LUNAN.com.cn


说明书仅供参照,以实际使用为准
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