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核准日期

20070516


修改日期

20101001

20121001

20151201

20151229

20200429

20200702

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20210315


 

单硝酸异山梨酯注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称:单硝酸异山梨酯注射液

商品名称:欣康

英文名称:Isosorbide Mononitrate Injection

汉语拼音:Danxiaosuan  Yishanlizhi  Zhusheye

【成份】本品活性成份为5-单硝酸异山梨酯。

化学名称:1436-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。

化学结构式:

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分子式:C6H9NO6

分子量:191.14

  料:丙二醇、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、注射用水

【性状】本品为无色的澄明液体。

【适应症】适用于治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

【规格】5ml25mg

【用法用量】 静脉滴注。临用前加0.9氯化钠注射液或5葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整,一般有效剂量为每小时27mg。开始给药速度为60μg/分,一般速度为60120μg/分,每日一次,10天为一疗程。

【不良反应】

用药初期常发生头痛(所谓硝酸盐性头痛),通常可在继续用药几天后消失。

初次给药或剂量增加时,常常会有血压降低和/或体位低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉,有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。

在少数情况下,可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重(硝酸盐的矛盾效应)和/或显著的矛盾性心动过缓。

偶见报道有虚脱和昏厥(突然丧失知觉)。

在个别情况下可能发生剥脱性皮炎(炎症性皮肤病)。有人描述过持续长期使用高剂量5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性,应当避免持续高剂量使用,以防止效用的减弱或消失。

注意:使用本品后,因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域,会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。

当出现任何上述未提到的不良反应时,应及时通知医师、药师。

【禁忌】

-对硝基化合物过敏者

-急性心肌梗死并低充盈压

-左心功能不全并低充盈压

-休克状态

-严重低血压(收缩压低于90mmHg

-心肌疾病并心内容积受限(肥厚梗阻型心肌病)

-缩窄性心包炎

-心包填塞

-合并使用西地那非(Sildenafil)。因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。

【注意事项】

1. 给不明原因的肺循环高压(原发性肺动脉高压)的病人使用本品。由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果,可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症),这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。

2. 因本品可增高眼内压,青光眼患者慎用。

3. 在下列情况下需要特别小心的医疗监护:

-主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄

-有循环调节紊乱倾向(体位性低血压)的病人

-伴有颅内压升高的疾病(到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后)

-严重肾功能损害的病人

-甲状腺功能减退、营养不良及体重过低患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用,但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验,用药时,应仔细权衡利弊。

【儿童用药】

本品用于儿童的疗效、安全性尚未确立。

【老年用药】

详见【用法用量】。

【药物相互作用】

同时应用降低血压的药物(抗高血压药)、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精,可能增加本品的降血压效应。

同时应用一氧化二氮供体,如本品中的活性成分和西地那非,抗高血压作用可明显加强。

本品可增强双氢麦角胺的升血压效应。

同时服用非甾醇类抗风湿药可能会使本品的效应降低。

【药物过量】

症状:

根据药物过量程度不同,临床显示以下主要症状:

低血压伴有反射性心动过速,乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。

严重过量时,可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄,呼吸频率及脉率减低,及麻痹。

急剧过量时,可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。

长期过量时,可出现高铁血红蛋白血症。

治疗方法:

取双腿抬高仰卧位,密切监测生命体征,必要时进行特殊护理。

如发生严重低血压和/或休克,应采用血浆代用品;另外,可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺升高血压、维持血液循环。

禁止使用肾上腺素及其相关物质。

根据严重程度,可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症:

1 维生素C

口服1克或静脉注射其钠盐。

2.亚甲基蓝

静注1亚甲基蓝,最多不超过50毫升。

3. 甲苯胺蓝

最初静注严格按2~4毫克/公斤体重进行;如需要多次静注,应按2毫克/公斤体重,间隔一小时进行静注。

4.吸氧、血液透析,输液。

【药理毒理】

药理作用

有机硝酸酯类,主要释放一氧化氮(NO,一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同,刺激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物,对血管平滑肌具有直接的松弛作用,可引起血管扩张,对静脉血管的扩张作用较强,因而可减少回心血量,降低心脏的前负荷。对心绞痛病人,前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低,因而降低心室直径和室壁张力,降低心肌需氧量,单硝酸异山梨酯也可扩张动脉,降低后负荷,并引起血压降低。单硝酸异山梨酯对冠状动脉也有扩张作用。

毒理作用

急性毒性-

-单硝酸异山梨酯LD50mg/kg体重)


一次口服剂量

静脉推注

静脉滴注

大鼠

2910

1810

1820

小鼠

2010

1760

1750

长期毒性/亚急性毒性-

大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯,高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%,血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内(低于0.02mg/l,碱式磷酸盐及GPT都没有变化。

致突变和致癌性-

在多项致突变试验研究中(包括体内和体外试验),均未发现其具有致突变性。

大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。

生殖毒性-

在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中,未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。

【药代动力学】

经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢,脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37)和右旋山梨醇(大约7)的形式经肾由尿中排出体外,此外25以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2的药物以原形排出,粪便中排出<1%,其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。

【贮藏】密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】易折玻璃安瓿,6/盒。

【有效期】36个月

【执行标准】《中国药典》2020年版二部

【批准文号】国药准字H20056861

【药品上市许可持有人】

    称:鲁南贝特制药有限公司

注册地址:山东省临沂市红旗路209

【生产企业】

企业名称:鲁南贝特制药有限公司

生产地址:山东省临沂市银雀山路243

邮政编码:276006

电话号码:0539-8336336(销售部)  8336169(质管部)

传真号码:0539-8336338

网址:www.LUNAN.com.cn


 
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